Опубликован Апр 15 2012 автором adm

Используемые лекарственные формы прогестагенов

Используемые лекарственные формы прогестагенов разнообразны и включают таблетки, депо–формы, препараты трасндермального применения, гели, вагинальные свечи, т. е. применяются препараты перорального, парентерального, трансдермального и вагинального действия. Комбинированные таблетки традиционно принимают в течение 21 дня с недельным перерывом между циклами. 21–дневная схема приема препарата и семидневный перерыв в приеме давали женщине уверенность в отсутствии наступления беременности. Первая таблетка, принятая, например, в воскресный день способствовала исключению выходных дней из менструальных. В настоящее время рекомендуемая схема приема первой таблетки – в первый день менструального цикла. Смещение начала приема первой таблетки до 5 дня цикла приводит в некоторых случаях к спонтанной овуляции, особенно если пропущен прием одной таблетки более чем на 24 часа в начале цикла. Вместе со снижением концентрации прогестагенов в таблетках снизилась и степень подавления функции яичников.

Фолликулярная активность повышается у женщин, принимающих КОК третьего поколения, по сравнению с приемом высокодозированных КОК. При этом снижается и профилактический эффект по отношению к фолликулярным функциональным кистам, в отличие от кист желтого тела, поскольку независимо от дозировки все КОК подавляют овуляцию, а значит, и развитие желтого тела. Продолжительный непрерывный прием высокодозированных препаратов длительное время использовался в гинекологической практике для лечения эндометриоза. Эта схема применима и в настоящее время при развитии побочных явлений менструации, таких как дисменорея и головные боли. Менструальноподобные кровотечения на фоне непрерывного приема происходят обычно в недельные перерывы в 3,6,9 и 12 месяцах приема.

Некоторые пациентки принимают КОК без подобных промежутков, при этом обычно используются монофазные контрацептивы. Монофазные контрацептивы содержат постоянную дозу эстрогенного и гестагенного компонента в каждой таблетке и различаются по дозе и типу эстрогенов и прогестагенов, препараты последнего поколения содержат минимальные дозы ЕЕ (20–25 мкг) и прогестагенов (75–150 мкг). Однофазные препараты рекомендуются женщинам с нарушениями менструального цикла, фиброзно–кистозной мастопатией, предменструальным синдромом, гиперпластическими процессами эндометрия. Трехфазные КОК содержат три различных концентрации стероидов и, таким образом, своим составом имитируют секрецию эстрогенов и прогестагенов в нормальном менструальном цикле. Суммарное содержание стероидов в этих препаратах несколько ниже в сравнении с остальными и они несколько менее надежны, поэтому могут быть рекомендованы молодым нерожавших женщинам, при посткастрационном синдроме, при лечении альгодисменореи.

Такие препараты не рекомендуются пациенткам с эндометриозом, фиброзно–кистозной мастопатией, гиперпластическими процессами эндометрия. Медикаменты, которые подавляют бактериальную флору кишечника (антибиотики широкового спектра действия), могут снизить количество активного этинилэстрадиола и, следовательно, вызвать снижение эффективности КОК. При заболеваниях кишечника связывание ЭЭ в стенке кишечника снижается и увеличивается биологическая активность КОК. С другой стороны, диарея или рвота сокращают биологическую активность гормонов за счет механического удаления. Биологические эффекты прогестагенов определяются их взаимодействием с рецепторами прогестерона (гестагенный эффект), а также андрогенными, глюкокортикоидными, минералокортикоидными, иногда эстрогенными рецепторами. В целом все синтетические прогестагены более активны и менее селективны (избирательны) по сравнению с природным прогестероном.

Комментирование приостановлено.