Опубликован июня 29 2012 автором adm

Пиперидинодионы появились в 1949—1957 гг. Эта группа

Пиперидинодионы появились в 1949—1957 гг. Эта группа включает печально известный талидомид, употребление которого в качестве снотворного беременными женщинами привело к рождению сотен детей с тяжелыми врожденными уродствами. В связи с этим он был запрещен к применению. В России используются глютетимид (ноксидон, дориден), дозы — 250—500 мг. Он в 2 раза менее токсичен, чем барбитураты (есть данные, что прием даже 180—240 доз с суицидальными целями не был смертельным). Выводится из организма в течение 24—36 ч. Хиназолины известны с 1958 г. Достаточно широко используется метаквалон. По действию он сходен с барбитуратами, но не нарушает структуру сна; период полувыведения — 20—40 ч. Бензодиазепины — группа препаратов с выраженным снотворным компонентом в спектре действия. Хлордиазепоксид (либриум) используется с 1960 г. В настоящее время применяется около 50 препаратов этого ряда. Бензодиазепины взаимодействуют с ГАМК-рецепторами и вызывают седативный, анксиолитический, снотворный, центральный миорелаксантный, противосудорожный и антидепрессивный эффекты разной степени выраженности.

В качестве снотворных назначают препараты с наиболее выраженным сно – творным компонентом — бротизолам, мидазолам, триазолам (период полувыведения 1—8 ч), нитразепам, оксазепам, темазепам (период полувыведения 5—15 ч), флунитразепам, флуразепам (период полувыведения 20—50 ч). Бензодиазепины, в отличие от препаратов уже названных групп, являются препаратами избирательного рецепторного действия, характеризуются широким терапевтическим интервалом и низкой токсичностью. Рассматриваемые ниже бензодиазепины и другие снотворные препараты рецепторного действия обладают близкой терапевтической эффективностью. Сходная химическая структура бензодиазепинов обусловливает подобие их побочных эффектов, частота и выраженность которых увеличиваются с повышением дозы. Наиболее опасны среди них антероградная амнезия, привыкание и связанные с ним зависимость и синдром отмены по окончании терапии, дневная сонливость (за исключением препаратов короткого действия). Сухость во рту, головокружение, атаксия и угнетение дыхания обусловлены присущими бензодиазепинам фармакодинамическими свойствами (миорелаксантное, седативное, противосудорожное и др.). Разрешенные к применению в России бензодиазепины перечислены в таблице. Единственный применяемый в России снотворный препарат из группы этаноламинов — донормил является антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов, вызывает М-холиноблокирующий эффект. Шипучие, растворимые, делимые таблетки содержат среднюю терапевтиче-скую дозу (15 мг). Период полувыведения донормила 11—12 ч. Он обладает дневным последействием.

Комментирование приостановлено.