Опубликован Апр 14 2012 автором adm

Впервые с целью предотвращения овуляции

Впервые с целью предотвращения овуляции в экспериментальных работах прогестерон был применен в 1953 году. Однако в связи с вызываемыми при его применении частыми маточными кровотечениями велись поиски других прогестагенов для оральной контрацепции. 19–норстероиды были синтезированы путем удаления С–19–метильной группы от молекулы тестостерона с получением синтетических гормонов с высокой прогестагенной активностью при низкой андрогенной активности. Эстроген был добавлен для профилактики кровотечений и поддержания адекватной трофики эндометрия, он почти не влияет на эффективность контрацепции. Попытки создания эффективного при оральном приеме эстрогена привели к разработке в 30–е годы ХХ века 17–a–этинил–эстрадиола путем введения этинильной группы в положение 17 эстрадиола путем добавления в положение 3 метильной группы. Большинством исследований установлено, что при снижении дозы ЕЕ в комбинированных оральных контрацептивах (КОК) до 20–30 мкг частота осложнений резко снижается и показатели здоровья женщин, принимающих низкодозированные КОК, практически не отличаются от средних показателей в популяции. К концу 90–х годов более 90% женщин во всем мире, применяющих КОК, используют именно препараты с содержанием ЕЕ 20–35 мкг. В настоящее время КОК различаются в переносимости, влиянии на метаболизм, контроле менструального цикла и прочими эффектами и определяются, главным образом, выбором синтетического прогестагена=гестагена=прогестина.

Принято считать, что синтетические эстрогены действуют на гипоталамо–гипофизарно–яичниковую систему подобно эстрадиолу, а гестагены – подобно натуральному прогестерону. Ановуляция при приеме КОК подтверждается отсутствием циклического пика Е2 в середине цикла и повышения секреции прогестерона во вторую фазу менструального цикла. При приеме КОК, содержащих более 50 мкг ЕЕ/таблетку, базальная термометрия остается монофазной на протяжении всего цикла, но имеет постоянный гипертемический характер в результате метаболического действия экзогенных прогестагенов. В клинической практике применяются различные прогестагены, обладающие индивидуальными свойствами.

Комментирование приостановлено.