Опубликован марта 24 2012 автором adm

Таким образом, варденафил высоко селективен в отношении ФДЭ–5 и поэтому

Таким образом, варденафил высоко селективен в отношении ФДЭ–5 и поэтому более безопасен: препарат не угнетает сперматогенез и не вызывает нарушения цветоощущения. Варденафил выпускается в трех дозировках: 5, 10 и 20 мг, что удобно для подбора индивидуальной дозы каждому пациенту. Варденафил быстрее всех ингибиторов ФДЭ–5 всасывается после перорального введения, максимальный уровень концентрации препарата в плазме крови у некоторых мужчин достигается уже через 15 минут после приема. В 90% случаев максимальная концентрация (C ) достигается через 30 минут после перорального приема и поддерживается до 120 минут (табл. 1). Результаты исследований, на основании полученных данных с учетом всех сторон метаболизма варденафила и его метаболитов, показали, что при ежедневном приеме не происходит накопления препарата в организме. Это является принципиальным отличием от тадалафила, значительная длительность периода полувыведения которого является причиной нежелательных эффектов при ежедневном приеме. Кроме того, в отличие от силденафила сочетание варденафила с приемом пищи и алкоголя не влияет на его эффективность.

Побочные эффекты при приеме варденафила были кратковременны и незначительны. Прекращение приема из–за развития побочных эффектов в клиническом исследовании было только у 3,7% пациентов, принимавших варденафил, и у 1,4 % пациентов, принимавших плацебо. Головная боль и приливы, которые являются наиболее ожидаемыми фармакологическими эффектами при приеме всех ингибиторов ФДЭ–5, были отмечены и при приеме варденафила.

Появление боли в спине на фоне приема варденафила (1,8%) было отмечено реже, чем при приеме плацебо (3%) . В отличие от других ингибиторов ФДЭ–5 боль в спине и нарушение зрения встречались нечасто. Головная боль (0,7%, 13 пациентов), приливы (0,4%, 8 пациентов), ринит (0,3%, 5 пациентов) были наиболее частыми причинами преждевременного прекращения приема препарата. В первой фазе клинического исследования варденафила были зафиксированы 2 случая приапизма в дозе 40 мг, однако в дальнейших исследованиях случаи приапизма отмечены не были. Как было отмечено выше, одной из основных проблем лечения ЭД является неэффективность существующих ингибиторов ФДЭ–5 у определенных групп больных. Эффективность варденафила у больных, ранее безуспешно принимавших силденафил (в том числе в дозе 100 мг) была изучена в ходе многоцентрового двойного слепого исследования – PROVEN (PROVEN – реакция пациентов на варденафил, ранее безуспешно принимавших силденафил). В исследовании участвовали 463 больных с умеренной и тяжелой ЭД. Анализ полученных результатов показал, что применение варденафила привело к статистически и клинически значимым улучшениям эректильной функции по сравнению с плацебо у больных, ранее безуспешно принимавших силденафил. Было зарегистрировано увеличение показателя эректильной функции МИЭФ на 8 баллов при приеме варденафила в сравнении с 1 баллом в группе принимавших плацебо; помимо этого, 62% больных, получавших варденафил, отметили улучшение эрекций в сравнении с плацебо (15%). Все ингибиторы ФДЭ–5 улучшают эрекцию за счет замедления распада ц–ГМФ. Другим механизмом увеличения количества ц–ГМФ является увеличения количества NO. Первым и пока единственным препаратом, обладающим таким механизмом действия, является отечественный препарат Импаза ® (Материа–Медика, Россия) (сверхмалые дозы антител к эндотелиальной NO–синтазе (NO–синтетазе)).

Комментирование приостановлено.